在药物浓度‐效应关系已经确立的前提下,下列情况需要血药浓度监测:安全范围较窄的药物,其有效浓度与中毒浓度比较接近,如地高辛、锂盐、茶碱等。米氏动力学过程的药物,在治疗剂量范围内已呈现零级过程,机体对药物的消除功能已达饱和状态,随剂量增大,血药浓度不成比例地猛增,伴以消除半衰期延长,如阿司匹林、苯妥英钠、普萘洛尔等。药动学的个体差异很大,特别是由于遗传因素造成药物代谢速率明显差异的情况,如普鲁卡因胺的乙酰化代谢。地高辛控制心律失常时,过量也可引起心律失常。诊断和处理用药过量中毒。