[文献资料]第三章 多肽药物原料药合成及药学研究

合成多肽药物是指采用化学合成方法制备的多肽类药物。这类药物的药学研究同样遵循国家主管部门已经发布的相关技术指导原则的一般性要求。但是，由于多肽主要由氨基酸（包括天然氨基酸和非天然氨基酸）构成，使得多肽药物在制备方法、结构确证、质量研究等方面又存在与一般药物不同的独特问题。固相合成是将目标多肽的第一个氨基酸的羧基以共价键的形式与树脂相连，再以该氨基酸的氨基为起点，使其与相邻氨基酸的羧基发生酰化反应，形成肽键。然后让包含这两个氨基酸的树脂肽的氨基脱保护后与下一个氨基酸的羧基反应，不断重复这一过程，直至目标多肽合成为止。