[治疗]（二）药代动力学特点

利培酮经口服吸收迅速而完全，约1～2小时内即达峰值水平，在0.5～25mg／d的剂量范围内，利培酮的药物代谢呈线性特征，食物和吸烟并不影响其吸收。在血液中与血浆蛋白和α 1酸性糖蛋白结合，利培酮的血浆蛋白结合率为90%，9‐羟利培酮的血浆蛋白结合率为70%，利培酮及其活性代谢产物的生物利用度几乎接近100%，在体内分布迅速，分布容积为1～2L／kg。羟基化和N‐去烷基为主要的代谢途径，重要的活性代谢产物为9‐羟利培酮，具有母药的药理活性，因此，利培酮在体内的抗精神病活性药理分子为母药和9‐羟利培酮。