丁丙诺啡是阿片受体部分激动药,与μ、κ受体识别部位和亲和力基本相当,与δ亲和力相对较低,仅为μ受体亲和力的1/4~1/20。丁丙诺啡对μ受体有较高的内在活性,与受体结合率高,结合与分离均较慢,故作用时间长达6~8小时,拮抗其作用所需的纳洛酮剂量也比较大。小剂量丁丙诺啡以激动作用为主,大剂量时拮抗作用为主。呼吸抑制轻,其封顶效应在肌内注射0.3~0.6μ g时达到,仅表现为轻度呼吸抑制,但大剂量用药时可表现为呼吸抑制的出现时间延长。