药物的分布是指药物被吸收后进入体环被转运至组织器官或体液的过程。影响药物分布的因素多,主要有以下几个方面。药物在血液中与血浆蛋白结合形成结合型药物,因分子量变大,不易跨膜转运,影响药物的分布和排泄。结合型药物常暂时失去药理活性,当游离血浓度降低时,结合型药物迅速游离出来,使血浆与作用部位的游离血浓度保持相对恒定。在血浆蛋白结合部位上,药物与药物或药物与内源性化合物之间会发生竞争性置换。一般认为血浆蛋白结合率高、治疗指数低的药物这种竞争才有临床意义。如抗凝药华法林,其本身蛋白结合率为99%,当与保泰松合用时,结合的华法林被置换出来,使抗凝作用增强,造成出血。
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