（三）药物的生物转化

是指药物进入机体后，在体内酶系统或肠道菌丛的作用下，发生结构转化的过程。但有些药物经过生物转化后，其代谢产物仍具有药理活性，如地西泮的代谢产物去甲羟地西泮，具有与母体相似的药理活性，其半衰期比母体药物更长，代谢物经肾排泄，长期用药可致蓄积。解热镇痛药非那西丁，经体内代谢后生成的对乙酰氨基酚仍具有明显的药理活性，且毒性更小，故临床广泛应用对乙酰氨基酚。肝脏代谢药物的酶系是肝微粒体药物代谢酶系，简称“肝药酶”。具有酶抑制作用的药物称为肝药酶抑制剂，如氯霉素、双香豆素类抗凝药等。必须强调的是：当肝功能不良应用主要经肝脏代谢的药物时，应适当调整给药的间隔时间和给药的剂量，以免造成药物蓄积中毒。