药物对离子通道的作用机制一般分为直接作用和间接作用两个方面,药物的直接作用主要通过影响离子通道的基本特性,调节通道的激活、干扰通道的失活以及阻塞通道孔道等方式,使通道功能发生障碍。例如,电压门控离子通道的S4跨膜片段起电压感受器的作用,它决定了通道的激活过程。许多神经递质可通过第二信使来调制离子通道的功能等,有关药物作用的具体离子通道机制,请参阅相关章节。