普萘洛尔是β‐受体阻断剂,临床用途广泛。个体差异大:普萘洛尔受肝首过效应影响较大,口服后大部分被肝代谢而失活,生物利用度仅为30%,与血浆蛋白的结合率高(93%)。由于肝脏对其代谢存在差异(遗传因素或肝微粒体酶的个体差异甚大),不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血药浓度可相差20倍。应当指出的是,本品不适宜治疗变异性心绞痛,因本病是由于冠状动脉痉挛所致,而不是心率或心脏作功增加的结果,普萘洛尔不能使之减轻,相反可暴露α‐受体对冠状动脉的收缩作用,并加强非特异性神经刺激引起冠状血管张力增高。普萘洛尔长期大剂量应用,停药应逐渐减量,突然停药可引起停药危象(详见本章第5题)。
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