新斯的明(neostigmine)为人工合成的胆碱酯酶抑制剂,与胆碱酯酶的亲和力比乙酰胆碱的强许多倍,从而可以竞争性的与胆碱酯酶结合,形成新斯的明-胆碱酯酶复合物,从而阻断胆碱酯酶的作用。使乙酰胆碱在突触前间隙中浓度升高能有效的使突触前膜及后膜上与受体结合的非去极化肌松药分子被乙酰胆碱所取代,使乙酰胆碱发挥递质的神经肌肉兴奋传导作用,肌张力得以恢复。加上乙酰胆碱毒蕈碱样作用,如心动过缓、传导减慢、支气管痉挛、胃肠道平滑肌收缩、唾液分泌增多等,可形成胆碱危象,可被阿托品拮抗。