[文献资料]六、直肠用安全性

‐CD被用作地西泮或者萘普生微灌肠剂的增溶剂,可以促进药物在志愿者中的直肠吸收速率。以家兔为对象，对聚乙二醇栓剂和含有12%的HP‐β‐CD的油脂性栓剂的主要直肠刺激性进行了考察。当采用环糊精作为直肠吸收促进剂时，环糊精对直肠黏膜的刺激作用、致病物质的系统吸收潜力以及环糊精本身的毒性，都是需要考虑的因素。这种损伤被组织学评价所证实，含有α‐CD的吗啡栓剂，可以导致部分黏液上皮组织的退化和脱落，以及轻微的层状体细胞渗入，这可能是由于过量的环糊精快速转运到直肠黏膜中所致。‐CD和黄单胞菌胶的联用,可以使得环糊精和吗啡从栓剂中缓慢释放，因此使其对直肠黏膜的刺激减小。