注药部位、剂量、是否加用血管收缩药及药物本身的特性是决定局麻药吸收速率的主要因素,静脉注射吸收速度最快,粘膜表面麻醉时吸收速度仅次于静脉注射,咽喉部和气管、支气管粘膜的吸收速度相当于静脉注射速度,可能被肺泡气雾化成微粒迅速吸收,因重力作用坐位比卧位更快。正常尿道粘膜吸收较慢,但一旦粘膜被器械等擦伤时,吸收也很迅速,所以尿道粘膜表面麻醉引起中毒反应并非罕见。酯类局麻药主要通过血浆假性胆碱酯酶水解,代谢产物对氨苯甲酸由肾脏排泄。酰胺类局麻药主要通过肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶进行代谢,代谢过程比较复杂,代谢速率也慢。利多卡因还有小部分可通过胆汁排泄。
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