利多卡因对黏膜的穿透力强,弥散性能好,其局麻效应与时效均较普鲁卡因强,可广泛用于浸润、阻滞及硬膜外麻醉。但本品毒性亦较大,其治疗血药浓度为1.5~5 μ g/ml,中毒血药浓度为5 μ g/ml以上。本品90%经肝脏代谢,代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(mono ethyl glycine xylidide,MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(glycinexylidide,GX)亦具有药理活性,MEGX具有麻醉及致某些心律失常作用,GX可致惊厥。其中毒症状主要表现在:①中枢神经系统有头昏、眩晕、恶心、呕吐、惊厥、神志不清及呼吸抑制。心血管系统有心肌收缩力下降、严重窦性心动过缓、严重房性传导阻滞、心室颤动及心脏停搏。因此,使用利多卡因时应注意。
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