甲氨蝶呤(MTX)是叶酸拮抗剂,几乎全部由肾脏排泄。MTX能与多种药物发生相互作用而导致其疗效降低或毒性增加。氟尿嘧啶:与MTX同时使用,或先用氟尿嘧啶后用MTX,均可产生拮抗作用,而先用MTX,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。四环素、氯霉素、氨苄西林、苯妥英钠、甲苯磺丁脲、保泰松、水杨酸钠、磺胺类、氨苯蝶啶、呋塞米等与血浆蛋白有高度亲和力,与MTX联用时,可竞争与血浆蛋白结合,从而增加血中MTX的游离浓度,导致MTX毒性增强。阿糖胞苷:近有报道,在应用MTX前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增强MTX的抗癌活性。
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