1977年Ondetti等根据ACE底物的化学结构推测设计出ACE的活性部位模型,在此模型的启发下,人们陆续合成了一系列口服有效的ACE抑制剂。自从1981年卡托普利口服制剂用于临床以来,美国食品药物管理局(FDA)已经批准临床使用的ACE抑制剂有贝那普利(benazepril)、卡托普利(captopril)、依那普利(enalapril)、福辛普利(fosinopril)、赖诺普利(lisinopril)、莫昔普利(moexipril。培哚普利(perindo pril)、喹那普利(quinapril)、雷米普利(ramipril)和群多普利(trandolapril)等10种.除莫昔普利、喹那普利和群多普利外,上述其他9种ACE抑制剂都已经在国内上市。
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