[概述]（一）嘧啶拮抗物

嘧啶拮抗物主要有尿嘧啶和胞嘧啶衍生物。用氟原子取代尿嘧啶中的氢原子后，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C — F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，在分子水平代替正常代谢物，因而是胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂，导致肿瘤细胞无胸腺嘧啶死亡。替加氟（呋氟尿嘧啶，Tegafure，Ftorafur）进入体内转变为氟尿嘧啶出现抗癌作用，适应证与氟尿嘧啶相同，但毒性较低，为氟尿嘧啶的1／5～1／6，化疗指数为其2倍。胞嘧啶衍生物：在研究尿嘧啶构效关系时发现，将尿嘧啶4位的氧用氨基取代后得到胞嘧啶的衍生物，亦有较好的抗肿瘤作用。