[治疗]十三、伊立替康　Irinotecan

伊立替康又称开普拓、 CPT － 11 ，为淡黄色澄明液体。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶Ⅰ结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋。伊立替康及其活性代谢物SN － 38可与拓扑异构酶Ⅰ － DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶Ⅰ － DNA －伊立替康（或SN －。伊立替康用于肺癌、子宫颈癌、卵巢癌、大肠癌、 5 － FU耐药的晚期大肠癌。伊立替康推荐剂量为350mg/m2 ，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴30 ～ 90分钟，每3周1次。伊立替康的不良反应多为骨髓抑制、胃肠道反应、毒性反应、过敏反应等。