主要作用于S期肿瘤细胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展。必须在细胞内转变成磷酸化代谢物才能发挥细胞毒作用:①吉西他滨二磷酸(d Fd CDP)可以抑制核糖核苷酸还原酶,而后者是正常DNA合成中脱氧胞苷三磷酸(d CTP)形成所需的主要酶,致使合成DNA所需的d CTP产生受抑制。吉西他滨三磷酸(d Fd CTP)与内源性d CTP相互竞争掺入DNA。经过这种所谓的“掩蔽链终止”,DNA链很难由校读外切酶修复。而且,小部分的吉西他滨还可以掺入RNA分子中。脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%、10%、8%、7%和6%。依据患者的毒性反应相应减少剂量。
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