石杉碱甲系由石杉科属植物Huperziaserrata分离出的生物碱。是一种强效可逆的胆碱酯酶抑制剂,对存在于胆碱神经元、突触的真性胆碱酯酶的选择性极高,比对假性胆碱酯酶的作用强千倍。口服易吸收,生物利用度高(96%),且透过血脑屏障,经肝代谢后与部分原形药物由肾排出。不良反应较轻,常见的有头昏、恶心、腹痛、流汗等,必要时可用阿托品等外周抗胆碱药消除之。1023、SR‐95639A等和一些选择性胆碱酯酶抑制剂E2020、NIK‐247等均处于研究试验阶段,还未见临床群体资料的确认,对其疗效和安全性均有待进一步的确定。
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