目前认为苯二氮类的中枢作用主要通过作用于脑内不同部位GABAA受体,加强γ‐氨基丁酸能神经元的抑制效应而起作用。电生理研究表明,苯二氮类在脑脊髓各个水平增强GABA能的抑制作用,包括脊髓,下丘脑,海马,黑质,小脑皮层和大脑皮层。GABA受体与氯离子(Cl -)通道相耦联,是Cl -通道的门控受体(ligand‐gated Cl - channel),当GABA与受体结合后,Cl -通道开放,Cl -内流,使神经细胞超极化,产生抑制性效应(见图19‐3.GABAA受体‐氯离子通道大分子复合物模型)。
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