替米沙坦是于1997年上市的一种新型口服强效非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。替米沙坦的量效关系显示,浓度和效应之间存在一定的滞后,可能是由于替米沙坦和ATI受体的缓慢解离,血浆中游离的替米沙坦在特异定位的血管平滑肌受体上重新结合,发挥不可逆的抑制作用而继续对抗高血压。复方替米沙坦(替米沙坦40mg + HCT12.5mg)降压效果远远优于单用任何一种药物。患者对替米沙坦有良好的耐受性,替米沙坦在1300mg剂量范围内均可被良好耐受。临床试验显示,替米沙坦对轻、中度高血压病的治疗效果与其他一些效果肯定的降压药物依拉普利、赖星普利、氨氯地平、阿替洛尔、氯沙坦相当。
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