[生理学]4﹒DA 受体的拮抗剂

第一代抗精神病药主要是D 2受体拮抗剂，包括吩噻嗪类（phenothiazines）、硫杂蒽类（thioxanthenes）、丁酰苯类（butyrophenones）、二苯丙氧氮杂类（dibenzoxazepines）和苯酰胺类（benzamides）。这些药物在脑内的作用为非选择性，同时对其他受体也有作用。选择性的D 1受体拮抗剂为SCH23390 和SCH83566，属于苯二氮杂类衍生物。选择性的D 2受体拮抗剂为螺哌隆（spiper one）、舒必利，后者对D 3受体有较高的亲和力。传统抗精神病药由于其D 2受体拮抗作用，具有较强的抗精神病疗效，主要是拮抗中脑‐边缘系统DA 受体，也因为同时拮抗了纹状体D 2受体，导致出现了锥体外系不良反应。新一代抗精神病药除了对DA 受体一定的作用外，对其他受体的特异作用，为抗精神病药的发展引领了新的方向。