[文献资料]第五节　BRAF激酶抑制剂

BRAF是人类最重要的原癌基因之一，位于人染色体7q34 ，长约190kb ，编码783个氨基酸的蛋白，相对分子质量为84436 ，有CR1 、 CR2和CR3三个保守区。BRAF是Raf家族在MARK信号转导通路中最重要的亚型，通过有丝蛋白激酶通路中的丝氨酸苏氨酸蛋白激酶来发挥作用。另一类是广谱的RAF激酶抑制剂，对RAF各亚型、其他激酶如KIT 、 VEGFR等也有抑制作用，如索拉非尼（ sorafenib )等。这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用，抗肿瘤治疗一般与BRAF基因的突变状态无显著相关。结果显示，在维罗非尼组患者未达到中位生存期终点时（ 77%的患者生存) ，达卡巴嗪组患者中位生存期为8个月（ 64%的患者生存) 。