[文献资料]二、PPAR‐γ的配体

天然配体是生理浓度的各种脂肪酸，不同链长和饱和度的脂肪酸都可与PPARs结合，并使之激活。另外，一些多聚不饱和脂肪酸的环加氧酶和脂加氧酶的代谢产物也能使其激活。尽管有些配体，如多聚不饱和脂肪酸和氧化的脂肪酸，可与各型PPARs结合，但每一亚型均有其特异性的配体，并有其独特的作用。它与PPAR‐γ结合后，能够抑制巨噬细胞中与炎症反应有关的基因，如iNO合酶、清道夫受体A和白明胶酶B的表达，并且还可诱导内皮细胞凋亡。它们的抗糖尿病效力与其同PPAR‐γ亲和力高低有着良好的相关性，强烈提示它们的抗糖尿病作用是由PPAR‐γ介导的。有研究认为这些药物的抗炎作用可能与PPAR‐γ对环氧化酶COX‐2表达抑制有关［ 2 ］。