[速览]1﹒4 BDZs的体内过程

BDZs的理化性质及药代动力学特点很大程度上影响其临床使用。BDZs在非离子状态均有高油水分配系数，但根据BDZs不同取代基的极性和电负性，其亲脂性有很大差别，强弱相差超过50倍。但三唑仑、阿普唑仑、艾司唑仑和咪哒唑仑例外，它们均有一个融合的三唑环或咪唑环，终产物是脱烃基化合物，脱烃后的代谢物都具有生物活性。在目前常用作催眠药的BDZs中，三唑仑最接近这些理想条件，而氟西泮（或夸西泮）由于其代谢产物去烃氟西泮消除缓慢，达不到这一要求。只要剂量选择恰当，氟西泮及其它消除较慢的BDZs可以发挥比三唑仑更好的疗效。