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[治疗](三)作用于核酸转录的药物

本品为细胞周期非特异性药物,但对G1期前半段最敏感,即相当m RNA合成时。本品与DNA结合,抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,从而抑制RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间,而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内,妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进。本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始,本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合,与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制,因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性(如双螺旋的解开),可使本品较快地解离开。本品主要对头颈部鳞癌、鼻咽癌和宫颈癌较有效,其疗效与博来霉素相似,但其肺毒性较低。

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——《合理用药》
书名:《合理用药》
栏目:合理用药 > 第十三章 抗肿瘤药物 > 四、常用药物介绍
作者:谢惠民
参编:常明,赵志刚,常明,陈瑞玲,陈光
页码:742-744
版本:5
出版时间:2008-01-01
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