该药是临床常用的三环类抗抑郁药。其药理学作用和临床应用与氯米帕明极为相似,具有抗抑郁、镇静催眠及抗胆碱作用。临床用于治疗各型抑郁症。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好。对反应性抑郁症、神经官能症及兼有焦虑和抑郁症状的患者也有效。在小鼠、大鼠或兔生殖毒性试验中,每日口服阿米替林2~40 mg/kg,显示无明显的致畸作用。个案报道,阿米替林治疗剂量可引起小颌,右下颔骨异常,左足马蹄内翻,手和足增大,尿道下裂,双眼突出等。阿米替林及其活性代谢产物能经母乳分泌,乳药∶血药浓度比值为1,然而在摄乳婴儿体内未检测到药物。美国儿科学会认为,阿米替林对哺乳婴儿的危险性尚不清楚,哺乳期应用本药应密切关注。
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