[速览]第四节 Ca2＋通道阻滞药作用机制［6］

L型电压依赖性Ca 2 ＋通道同时存在三种状态，即静息态、开放态及失活态。当膜去极化，通道则由静息态转变为开放态，此时导致Ca 2 ＋内流，随后通道进入失活态（图13‐。故通道开放几率越多，Ca 2 ＋通道阻滞药的作用越大，相反通道开放几率低，该类药物的作用差。如在高血压状态下血管平滑肌细胞处于极易去极化状态，血管平滑肌细胞的Ca 2 ＋通道开放几率极高，此时Ca 2 ＋通道阻滞药与通道结合明显增多。故此，Ca 2 ＋通道阻滞药能明显阻滞Ca 2 ＋电流，使血压下降，而在正常人的血管平滑肌细胞的Ca 2 ＋通道开放的几率低，故此，这些药物基本上对正常人血压不产生明显影响。