口服吸收良好,T max为0.5~1小时,与血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝脏代谢,主要代谢产物为5‐羟丁螺环酮和1‐嘧啶基哌嗪。半衰期为2~11小时。血透不能清除体内丁螺环酮,60%由尿排出,40%由粪便排出。作用于海马部位5‐HT1 α受体及多巴胺受体,前者使5‐HT功能向下调节而产生抗焦虑作用,对DA受体有亲和力,阻断突触前膜DA受体。不良反应以肠胃道不适为多见,此外尚有头晕、头痛、激动、失眠等症状,故用药后不得驾车和操纵机器,严重肝、肾功能不全,青光眼及重症肌无力患者禁用。本品不能消除成瘾药的戒断反应,本身也不产生戒断反应。
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