吡格列酮属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。空腹情况下口服本品30分钟后即可在血清中测到吡格列酮,2小时后,达到峰浓度。吡格列酮和总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢物)的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时[ 1 ]。在对大鼠和家兔进行的生殖研究中发现,在器官发生期,大鼠口服80mg/kg,家兔口服160mg/kg(按体表面积计算,分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍),未见吡格列酮存在致畸性,但可观察到胚胎毒性(流产率增高,胎仔体重低)[ 1 ]。
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