班布特罗是特布他林的前体药(pro‐drug)。特布他林苯环上3位、5位两个羟基的氢原子分别被二甲基氨基甲酰基取代而成。前体药研究是新药开发研究的重要途径之一。选择疗效确切,不良反应少的母体药加以改造,研究成为前体药。例如特布他林是临床已使用40多年的β 2激动药,用于哮喘治疗被广泛认为是一有效而耐受性好的药物,但其口服作用不持久,有一定的不良反应,将此母体药改造成为班布特罗,可以得到改进。前体药研究目的有:1 .延长母体药的作用时间。2 .改变母体药的代谢与分布。肝功能不全者导致生物转化率下降,班布特罗血浓度升高,特布他林血浓度下降影响疗效,不宜采用。
……