[治疗]15﹒1药物发现［1］

自从首个二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂硝苯地平（Nifedipine）于1975年上市以来，陆续开发上市许多地平类药物如尼群地平（Nitrendipine）、非洛地平（Felodipine）等。4）4‐位芳环上的取代基空间位阻是其活性的主要因素，与电子参数或亲脂性参数关系不大，即苯环邻位取代基的位阻可使其芳环平面与二氢吡啶环相互垂直。由于乙酯基在体内代谢的不稳定性，又合成了其他5种不同酯基的地平类似物，发现具有叔丁酯基的化合物即拉西地平在SHR的半衰期最长（t 1／2 ＝ 130min）。