按常用量500~2592mg/m2静脉滴注0 ﹒ 4~1 ﹒ 2小时后,血浆Cmax为3.2~45.5μ g/ml,t1/2为32~94分钟。本品在体内由胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。主要由肾脏排泄,其中原形不超过10%。吉西他滨(dFdC)为脱氧胞苷的类似物,进入体内后在细胞内经过核苷酸激酶的作用转化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。吉西他滨为一种新的抗代谢药,结构类似于Ara‐C。有报道,吉西他滨+顺铂在Ⅲ期非小细胞肺癌术前应用,1年生存率为67%。
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