[速览]（四）一些研制中的FⅩa抑制剂

蜱抗凝肽（tickanticoagulantpeptide，TAP）和重组蜱抗凝肽（rTAP）TAP是由60个氨基酸组成的单链多肽，最初由Waxman等人从蜱（thetickOrnithodo‐rosmoubata）体内提取得到。RTAP对人F Ⅹ a的抑制常数（Ki）为200pM，比对凝血酶的作用强90000倍，是选择性的强效F Ⅹ a抑制剂。结果显示，YM‐60828在静脉和动‐静脉回路血栓模型中的抗栓效果非常显著，比动脉血栓模型强10倍。最近合成了一种五碳糖（SR90107a／ORG31540），是肝素五碳糖序列的类似物，可以通过激活抗凝血酶发挥间接的F Ⅹ a抑制作用。目前，评价该化合物预防和治疗静脉血栓疾病效果的Ⅲ期临床试验正在进行。