伏立康唑为三唑类抗真菌药,作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14 α‐甾醇去甲基化,从而抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对曲菌属真菌有杀菌作用。伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢,药代动力学个体间差异很大,主要代谢产物为N‐氧化物,在血浆中约占72%,仅有少于2%的药物以原形经尿排出,多次静脉滴注给药者和多剂量口服给药者中分别约有80%和83%从尿中排出。2 ﹒伏立康唑片剂中含有乳糖成分,先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖‐半乳糖吸收障碍者不宜应用本品。
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