本品与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,对结核杆菌产生杀菌作用。对分枝杆菌、大部分革兰阳性菌和部分革兰阴性菌也有效。本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的作用,导致月经不规则、月经间期出血和计划外妊娠。丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入,使本品的血药浓度增高,并产生不良反应,故不宜合用。口服吸收良好,生物利用度接近100% ,进食影响吸收(达峰时间延迟和峰浓度减低) 。单次给药时t1 / 2为3 ~ 5小时,多次给药后t1 / 2缩短为2 ~ 3小时(本品为自身诱导剂) 。本品不能经血液透析或腹膜透析清除。
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