口服后对酸不稳定,须同服缓冲制剂,生物利用度35%~45%,食物可使其吸收减少50%,口服后T max为1小时。可通过血‐脑脊液屏障,脑脊液为血浓度的19%。测得在胎儿血液中的浓度为母亲的5%~20%。血浆中t1/2为0.6~1小时,主要经肾脏排泄,肾功能不全应减量。本品在细胞酶的作用下代谢为活性的三磷酸双去氧腺嘌呤核苷(dd ATP),竞争性地抑制HIV逆转录酶从而终止病毒DNA的合成。本品在体外对HI V有明显的抑制作用,对其他逆转录病毒,如人体T细胞白血病病毒、免疫缺陷病毒、白血病病毒和某些动物慢性病毒也有较强的抑制作用。偶见头疼、失眠、腹痛、腹泻。
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