机体内的组胺受体有H1和H2两种亚型,抗组胺药也分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。H2受体拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌,已在第6章消化系统用药中作过介绍。本章介绍H1受体拮抗剂,H1受体拮抗剂主要用于治疗变态反应(抗原—抗体反应)类疾病。可与机体组织中释放的组胺竞争效应细胞上的H1受体(组胺须与H1受体结合才能致过敏反应),从而产生竞争性的抗组胺作用,但不影响组胺的产生和代谢。本品口服吸收迅速,口服后1小时达血药峰浓度。主要在肝脏代谢,代谢产物去甲基阿司咪唑仍有抗组胺活性,本品及其代谢物均具有肝肠循环,本品的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑为9~13天。
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