[文献资料]第五节　非阿片类中枢镇痛药

曲马多是一种人工合成的中枢性镇痛药，其化学结构如图16-17所示。曲马多对μ受体有弱的亲和力，约为吗啡的1 / 6000 ，可待因的1 / 10 ，对胺类受体（ α 2肾上腺素受体和5 - HT ）也有作用，两种机制协同产生强镇痛作用，用于中至重度疼痛。镇痛作用与脑内阿片受体及前列腺素系统无关，它能阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表达，促进脑啡肽和内啡肽释放，过量可致帕金森病。无抑制呼吸或镇咳等阿片样作用，镇痛作用介于强效镇痛药和弱效镇痛药之间。建议应用此药治疗的患者定期复查肝功能。