二肽基肽酶‐Ⅳ(DPP‐Ⅳ)抑制剂通过抑制DPP‐Ⅳ而减少GLP‐1在体内的失活,升高内源性GLP‐1和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)水平,以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放、降低胰高血糖素分泌,从而降低空腹和餐后血糖,单独使用不增加低血糖风险。西格列汀、沙格列汀、维格列汀均为高效、可逆、高选择性的DPP‐Ⅳ抑制剂。常见不良反应为上呼吸道感染、头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕、增加出汗量和尿路感染。需要注意的是,DPP‐Ⅳ酶存在于很多组织中,它作为人体多种激素和肽的酶作用底物,其长期抑制是否对这些物质有影响,还需进一步研究。
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