万古霉素系1956年自链霉菌的培养滤液中分离所得,主要适用于耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致的重症感染。静脉给药后主要以原形自肾排泄,24h内尿排泄率为80%~90%,少量药物自胆汁排泄,血透不能清除万古霉素。肠球菌对万古霉素产生耐药的机制为:细菌产生由VanA、VanB或VanC基因编码的连结酶(主要是VanA连结酶),VanA连结酶利用D乳酸为基质,使粘肽前体的成分发生改变,结合至粘肽结构中后,使万古霉素不能与粘肽形成复合物,造成细菌对万古霉素耐药。万古霉素治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)引起的败血症、心内膜炎均具良好疗效,治愈率60%~75%,70岁以上的老年人有效率约为50%。盐酸万古霉素:片剂:0.25g,0.5g。
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