在细胞内,本品通过细胞酶转化成有抗病毒活性的代谢物5 ′‐三磷酸双脱氧腺苷(dd ATP)。DdATP抑制HI V‐Ⅰ反转录酶活性通过与天然底物5 ′‐三磷酸脱氧腺苷(dATP)竞争和整合进病毒DNA,终止病毒DNA链的延伸。2 ﹒单独或联用核苷类似物已有乳酸性酸中毒/脂肪变性肝大的报道,甚至是致命的,包括去羟肌苷及其他抗病毒药。对于已知有肝病危险的患者,服用去羟肌苷须特别注意。用去羟肌苷治疗时,在临床或实验室研究中证明有乳酸中毒征兆或者发现肝脏毒性(肝大、脂肪变性,即使未发现转氨酶升高)。5 ﹒本品治疗期间并不能减少HI V病毒通过性接触或血源性传播。
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