[治疗]瑞格列奈Repaglinide

本药为氨基甲酰基苯甲酸衍生物，与胰岛β细胞膜上ATP依赖的钾离子通道上的36kD受体特异性结合（磺脲类与140kD或65kD的受体蛋白结合），使钾通道关闭、β细胞去极化、钙通道开放、钙离子内流，促进胰岛素分泌。本药对ATP依赖的钾离子通道的组织选择性较磺脲类好，与钾通道结合、离解速度皆快，刺激胰岛素分泌快速而短暂，低血糖发生率低。对血管内皮细胞、心肌细胞ATP依赖的钾离子通道的结合少，安全性好。本药在肝内由细胞色素P4503A4酶系快速代谢为非活性产物，大部分经肠道排泄，经肾脏排泄仅占8%。国外有报道心血管不良反应发生率约3%～4%,如肌缺血等。个别病例服用本药期间可有轻度一过性肝酶升高,需定期监测肝功。