[治疗]巯嘌呤 Mercaptopurine

属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6‐巯基嘌呤核糖核苷酸后方具有活性。可干扰嘌呤核苷酸合成的起始阶段，抑制嘌呤间的相互转变，同时本品还抑制辅酶Ⅰ的合成，并减少生物合成DNA所必需的脱氧三磷腺苷及脱氧三磷酸鸟苷，因而肿瘤细胞不能增殖。本品对处于S增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。4 ﹒与别嘌醇同时服用时，可明显增加巯嘌呤的效能与毒性。6 ﹒与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物或放射治疗合并应用时，会增强巯嘌呤效应，因而必须考虑调节本品的剂量与疗程。