本品非选择性竞争性地拮抗肾上腺素β受体。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降、通过传导系统的传导速度减慢、使心脏对运动或应激的反应减弱而产生抗心律失常作用。由于心脏活动减少,可减低心肌氧耗,增加运动耐量而有利于抗心绞痛。本药为细胞色素P450 1A2酶系统的抑制剂及底物,细胞色素P450 2C19酶系统的底物,细胞色素P450 2D6酶系统的底物,应注意与经该酶系统代谢的药物共同使用时可能存在药物相互作用。苯巴比妥及异烟肼使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂,可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢,延迟这些药物的排泄,导致其血药浓度明显升高。
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