为干扰核酸合成的抗肿瘤药,能选择性地作用于DNA合成期。其化学结构与叶酸相似,通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,从而使N5,N10‐甲烯四氢叶酸减少。N5,N10‐甲烯四氢叶酸是体内的重要辅酶形式,起着传递一碳单位的作用。而四氢叶酸是嘧啶、嘌呤生物合成的必需物质,所以当细胞内的N5,N10‐甲烯四氢叶酸耗竭时,导致DNA、RNA和蛋白质的生物合成减少,致使细胞死亡。胃肠道反应,多为早期不良反应,用药1周内可在口唇、齿龈、悬雍垂等部位出现溃疡,继而产生腹痛、腹泻、呕吐。实体瘤:静注,每次10~20mg,每周2次,连续6周为1疗程。
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