属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物,对S期细胞最敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对RNA的合成亦有轻度抑制作用。在人体内必须由磷酸核糖转移酶转变为6‐TG核糖核苷酸方具活性。本品的作用环节与巯嘌呤相似,除此以外,6‐TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷(GPD)。经代谢为脱氧核糖三磷酸后,能掺入DNA,因而进一步抑制核酸的生物合成,巯嘌呤无此作用。在肝脏经甲基化作用转变为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性,半衰期约80分钟。一次口服,40%的药物在24小时内以代谢产物形式经尿液排出,尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。
……