呈白色或微黄色结晶性粉末,味苦,几乎不溶于水。本品系地塞米松棕榈酸酯的脂质体制剂,在体内经酯酶的作用,缓慢水解生成具有活性的代谢产物地塞米松,从而发挥持久的抗炎作用和免疫抑制作用。用99mTc标记利美沙松给药1小时后,可见其进入病患关节部位。在电子显微镜下也可发现利美沙松被炎症群的巨噬细胞大量吞噬,从而抑制吞噬细胞的游走功能、吞噬功能和活性氧生成功能,发挥较强的免疫抑制作用。