为盐酸盐,白色结晶性粉末,可溶于水。可通过胎盘,并能迅速从新生儿体内消除。激动κ受体呈现镇痛作用,对μ受体有一定的阻断作用,可减弱吗啡的镇痛作用。口服本品100mg的镇痛效果相当于喷他佐辛25mg,肌注本品100mg相当于哌替啶100mg或喷他佐辛60mg。对中、重度疼痛有良好的镇痛作用,而对呼吸的抑制作用较弱,产生抑制呼吸的剂量为哌替啶的1.8倍。主要用于中度疼痛,如外伤、术后、产科疼痛及肾绞痛。可产生较轻的镇静、恶心、呕吐、呼吸抑制及精神紊乱等不良反应。呼吸抑制发生率较低,但剂量过大时可致呼吸抑制,需要大剂量(10mg)纳洛酮拮抗之,但烯丙吗啡无效。本品成瘾性较弱,但连续长期使用仍有成瘾可能,故仅用作短期治疗。
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