[治疗]卡维洛尔Carvedilol

口服后Tmax1～3小时，剂量与血清浓度呈线性关系。平均消除半衰期为6小时，绝对生物利用度为22%～24%，血浆蛋白结合率为96%，肾清除率为4ml／分。首过剂量相当大，绝大部分经肝脏葡萄糖醛酸化代谢。本品β受体阻滞活性与普萘洛尔近，同剂量的卡维洛尔和普萘洛尔，前者β受体阻滞活性的持续时间较后者为长，分别为16小时和12小时，在健康受试者中，卡维洛尔的血药浓度为8 μ g／ml即有β受体阻滞，其强度是拉贝洛尔的3～5倍，本品的β受体阻滞作用有剂量依赖性。健康受试者以1mg／分速度静注卡维洛尔15mg，5分钟后，舒张压和收缩压分别较给药前降低2.35和3.03kPa，其降压强度为拉贝洛尔的3～5倍。