本品的药代动力学性质与头孢噻吩相似。由于肌内注射部位的疼痛,常静注给药。静脉给药1g以后,Cmax为40~70 μ g/ml。45%~50%的头孢匹林与血浆蛋白结合。表观分布容积为0.13±0.05L/kg。母体药物与代谢产物大部由肾小管分泌的形式经肾脏排泄,半衰期为35~50分钟。肾功能减退患者的半衰期延长,应注意调整给药剂量。剂量与用法肌内(深部)、静脉注射:成人,每日2~12g,每4~6小时一次,常规剂量为每4~6小时0.5或1g。肾功能不全患者用药剂量调整方案:肌酐清除率80~50ml/分,每6小时0.5~2g。丙磺舒能阻滞本品的排泄,使有效浓度维持时间较长。
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